2009年，在全球销售最好的前200个药物的榜单中，有31个(16％)是含氟药物。处在榜单第一位的就是含氟的阿托伐他汀(商品名立普妥；辉瑞公司；销售额133亿美金)，销量第二位的含氟药物是氟替卡松(商品名施立泰；销售额81亿美金)，它处在榜单第四位。将含氟化合物应用到医药化学中有很多不同的但非常特殊的理由。在不同的应用领域，需要有不同特性的含氟化合物(图式9.1)。在大多数“正常”药物的作用方式中，主要是通过药物分子和生物体中目标结构的一些特殊作用，有时也包括在代谢过程的特殊作用。在这些化合物分子中，通常分子中的氟含量都非常低，只有极少数的氟原子或含氟基团被引入到具有活性结构的化合物中，而且被引入的每个含氟基团都有其特定的目的。

与此同时，含氟化合物在医药化学中还有一种完全不同的应用类型，这类应用包括：吸入式麻醉剂，X射线或超声波的造影剂，人造代血浆和呼吸液。在这些应用中，含氟化合物并不参与体内任何生物化学转化。作为可能的例外，在吸入式麻醉中，其作用是基于非常不确定的物理作用引起的。而且这些化合物一次的使用剂量都比较大(每次剂量可达几十克)，在理想的状态下，使用结束后，这类化合物通过肺的呼吸或皮肤排出体外。为了使这些化合物具有高度的化学惰性，通常它们有很高的含氟量，有时甚至是全氟的化合物。

图式9.1一些含氟药物的例子：甾体[氟替卡松(luticasone)]，非甾体类镇静药[罗氟司特(roflumilast)，西乐葆(celebrex)]，胆固醇代谢调节剂[薛利伐史达丁(cerivastatin)，依替米贝(ezetimibe)]，抗抑郁药物[氟西汀或百忧解(fIuoxetine)]，抗生素[环丙沙星(ciprofloxa-cin)]和抗病毒药物[依发韦仑(efavirenz)，吉西他滨(gemcitabine)]

由于氟原子和氢原子的原子半径相近，大小相似，所以当分子中的氢原子被氟原子取代后，并不会引起该分子立体构型或形状的显著变化。但是，由于氟原子具有最大的电负性，当氟原子取代氢原子后，往往会使原来分子的电子性质发生很大的改变。从分子学的水平来看，这样的改变通常包括分子亲脂性的变化，与目标结构静电作用方式的变化和对一些代谢途径的抑制作用。从生理学的水平看，含氟药物和通常的不含氟药物相比，具有更好的生物穿透性，有更好的与目标器官作用的选择性—通常来讲—与不含氟的相类似药物相比，它们的使用剂量会大大降低。

从一个基于机理的作用模型(自杀性抑止)中可以看出，一些含氟药物是通过和目标蛋白质中氨基酸的直接化学作用而产生疗效的。