引起人体疾病的微生物包括有霉菌、病毒和细菌。直到1935年发现磺胺药物之前，细菌性疾病一直是致人死亡的主要原因。抗菌与抗生药物至今仍是消费额最高的一类药物。

细菌有成千上万种，它们被革兰氏分为两类：能被革兰氏试剂（结晶紫及碘）染为蓝色的称为革兰氏阳性细菌；没有反应或呈红一粉色的称为革兰氏阴性细菌。革兰氏阴性细菌比革兰氏阳性细菌多一层含脂多糖的膜壁，它能阻止杀菌剂进入细胞膜，因而难以杀死。

根据形态学原理，细菌可以按照它们的形状及排列状况为基础分类。细菌的存在形式可以有杆菌状、球孢子菌状、螺菌状，以及不完全的弧菌状。球孢子菌的直径约1 um；杆菌的直径与球孢子菌相同，但长度比它长2～4倍；螺菌呈螺旋状。

1.喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类药物按结构分为4类：萘啶羧酸类，如萘啶酸、依诺沙星；吡啶并嘧啶酸类，如吡咯米酸；喹琳羧酸类，如诺氟沙星、环丙沙星、哌氟沙星、氧氟沙星；噌啉羧酸类。以目前临床常用的氧氟沙星为例说明如下。

氧氟沙星系第三代喹诺酮类合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟呱酸耐药的菌株，其作用良好，无交染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。

氧氟沙星，别名氟嗪酸、泰利必妥、康泰必妥、噁嗪氟哌酸、奥氟哌酸，学名：(±)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸。该产品以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C₂H₅OCH=C(COOEt)₂或(CH₃)₂NCH=C(COOEt)₂缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。合成路线如下：

2.磺胺类抗菌药物

1932年多马克发现百浪多息能控制链球菌感染，1935年磺胺类药正式应用于临床，具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。尽管目前有效的抗生素很多，但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中，特别是在处理急性泌尿系统感染中仍有其重要价值。磺胺类药易产生耐药性，在肝内的代谢产物-乙酰化磺胺的溶解度低，易在尿中析出结晶，引起肾的毒性，因此用药时应该严格掌握剂量、时间，同服碳酸氢钠并多饮水。

根据临床使用情况，磺胺类药物可分为3类。①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快，排泄快，半衰期为5～6h，每日需服4次，如磺胺二甲嘧啶(SM2)。磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10～24h，每日服药2次，如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)：长效类的半衰期为24h以上，如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM）等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度，主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等，如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等，如磺胺醋酰(SA),磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓（SML)。

磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫（如疟原虫和阿米巴原虫）均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌；中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效，反能促进其繁殖。普遍认为不同的磺胺类药物，其抗菌力的差别是在量的方面，而不在质的方面。对某一种类型细菌效价最高的化合物，对其他类型的菌效价也高。

磺胺类药是一类用于预防和细菌感染性疾病的化学治疗药物，其构效关系如下：

（1)氨基与磺酰氨基在苯环上必须成对位，氨基上一般没有取代基。

(2)苯环用其他环代替或苯环上引入基团时，将使抑菌作用降低或完全失去。

(3)将磺酰胺基团-SO₃NH₂以其他非磺胺基团代替时，多数情况会使抑菌作用降低。

(4)磺酰胺基N-单取代化合物一般可以使抑菌作用增强，而以杂环取代时抑菌作用的增强更为明显。形成NN-双取代化合物时，一般使活性丧失。多数磺胺药物的通式为主要品种包括磺胺嘧啶SD (sulfadiazine)、磺胺异噁唑SIZ (sulfisoxazole)、新诺明SMZ (sulfamethoxazole)、长效磺胺SMD (sulfamethoxy-diazine)、周效磺胺SDM (sulfadimethoxine),磺胺眯（肌）、磺胺乙基胞嘧啶(sulfa-1-ethylcytosine)等。磺胺类药物通常由对乙酰基苯磺基酰氯(ASC）与相应的杂环氨基衍生物缩合反应而得。

细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必需的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。