心血管系统药物主要作用于人体的心脏及血管系统，改进心脏的功能，调节心脏血液的总输出量，或改变循环系统各部分的血液分配。根据用于治疗疾病的类型，一般分为降血脂药、抗心绞痛药、降压药、抗心律失常药、周围血管扩张药、抗休克血管活性药及改善心脑循环药、强心药等七类。

1.降血脂药

高血脂是心脑血管病的主要危险因素。高血脂与冠心病（动脉粥样硬化、心肌梗死）、糖尿病、脑梗死、脂肪肝等疾病有密切的联系。大部分高血脂患者虽然本身症状并不明显，但其心脑血管可悄悄地逐渐硬化，最终会导致冠心病和脑卒中等动脉粥样硬化性疾病。因此，规范调节血脂治疗对于心脑血管病的预防和治疗具有重要的临床意义。

降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正常人为高，血浆中的脂质主要是胆固醇、甘油三酯和磷酸，通常与蛋白质结合，以脂蛋白形式存在。在临床上，血浆胆固醇高于230mg/100mL和甘油三酚高于140mg/100mL统称为高脂血症。当血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降血脂药可以减少血脂的含量，缓解动脉粥样硬化病症状。

对顽固而严重的高脂血症，可适当给予药物治疗，目前还没有很合乎生理要求的降脂药物。多数降脂仅有短时疗效，而长期用则出现明显副作用。所以，药物治疗应被看作是治疗冠心病高危者脂代谢紊乱的万不得已的措施，且需与非药物疗法联合进行。目前常用的降血脂药物有如下几类：①苯氧芳酸类：此类药物有非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特等。苯氧芳酸类药物降血脂作用强，起效快，降甘油二酯的作用比降胆固醇的作用强。②三羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂：此类药物有洛伐他丁、辛伐他丁、普伐他丁等。此类药物以降胆固醇为主，降脂作用强，起效快。③烟酸类：主要品种有氧甲吡嗪、烟酸肌醇酯、烟酸戊四醇酯、吡啶甲醇等，降低血清甘油三酯的作用比降低胆固醇强。④多不饱和脂肪酸类：包括各种植物种子油。如橡胶种子油，月见草子，水飞蓟种子的油和海鱼的制剂。这类药物有降血脂和降低血黏度的作用，但作用比较温和。⑤泛硫乙胺：为辅酶A的衍生物，有降低血清胆固醇、甘油三酯和升高高密度脂蛋白-胆固醇的作用。⑥藻酸双酯钠（PPS）：是以海藻撮物为原料的类肝素海洋药物，有扩张血管和降低血脂、升高HDL水平的作用，主要用于缺血性心脑血管疾病的防治。⑦其他降血脂药物：如银杏类（天保宁）实验证明能使血清甘油三酯(TG）显著降低。下面是氯贝丁酯的合成方法。

氯贝丁酯(clofibrate）的化学名称为2-(4-氯苯氧基升2-甲基丙酸乙酯，又名安妥明、冠心平、降脂乙酯。其合成一般是以对氯苯酚为原料，与丙酮、氯仿在碱性条件下缩合，再经酸化生成对氯苯氧基异丁酸，最后经乙酯化后即得本品。也可用苯氧异丁酸在无水酒精中通氯气，同时氯化、酯化制得。合成反应路线如下：

2.抗心绞痛药

心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病的一个重要临床症状。其发生原因一般认为是由于冠状动脉粥样硬化，引起管腔狭窄，心肌血液供应不足，造成心肌需氧与供氧之间的平衡失调。抗心绞痛药可通过降低心肌耗氧量，增加心肌供血及供氧量，恢复心肌氧的供需平衡而发挥其抗心绞痛作用。

防治心绞痛药包括如下几类：①硝酸酯、亚硝酸酯类，以硝酸甘油为代表，主要品种有亚硝酸异戊酯、硝酸甘油酯、四硝基赤醇酯、四硝酸戊四醇酯，新药有尼可雷啶(nicorandil);②β阻滞剂，如普蔡洛尔等；③钙拮抗剂，钙拮抗剂（calcium antagonists,Ca-A）即钙通道阻滞剂，是一种能抑制钙离子依赖过程的药物，主要有二氢吡啶(DHP）类（如硝苯啶、尼卡地平、尼索地平等）、苯烷基胺类（如维拉帕米），苯噻䓬类（如地尔硫䓬），普尼拉明（心可定），硝苯地平，哌克昔林等；④其他抗心绞痛的药，如吗多明（脉导敏）、双嘧达莫（潘生丁）、卡波罗孟（延通心）等；⑤中草药及其制剂，如丹参、川芎、毛冬青的有效成分等。

地尔硫䓬又名硫氮䓬酮，适用于运动性心绞痛及陈旧性心肌梗死等。其合成路线如下：