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人体的某些蛋白质不仅由氨基酸组成,而且存在脂质“修饰”。这种修饰及大地影响了蛋白质的生物学功能。其中一个例子是Ras蛋白,它在多种类型的癌症的发生中发挥着作用。研究表明,只有Ras在借助“脂质分子”与细胞膜“锚定”结合的情况下才具有活性,并引发癌症。
更好地了解人体中的这些生物学过程可以大大加快新药和癌症疗法的开发。最近,来自TU大学的有机化学研究所的Rolf Breinbauer和维也纳大学生物化学研究所的Christian Becker提出了一种利用脂质分子对蛋白质修饰的更简单直接的方法,他们最近在《Journal of the American Chemical Society》上发表了这一方法。
再该方法中,研究人员使用贵金属钯作为将脂质附着到蛋白质上的催化剂。 Breinbauer解释说,“BIPHEPHOS”是一种配体,在蛋白质的脂质修饰过程中起着至关重要的作用:“我们总共测试了50种不同的配体,发现BIPHEPHOS具有钯所需的选择性,从而能够促进脂质分子与半胱氨酸的结合。”
蛋白质化学家Christian Becker将他们学到的知识应用到蛋白质上,并获得了同样成功的结果:“新型催化剂的出色选择性和强大的反应促进了许多含半胱氨酸的肽和蛋白质的快速修饰。”
用药物和其他分子修饰蛋白质以靶向运送到体内并使它们保持活性是当今医学中常用的方法。 Breinbauer和Becker开发的方法现在可以用于将目标分子准确有效地引入蛋白质中。
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