药典收载的药物溶出度试验用仪器一般由机座、电机及传动机构、水浴箱、温度传感器等装置组成，本章统称为溶出度仪。溶出度仪主要采用两种基本技术原理：搅拌法和流通法。搅拌法是将供试品置于装有固定体积溶出介质的容器中，通过搅拌装置对溶出杯中介质的搅拌形成流体剪切力。流通法是将供试品置于流通池中，使规定的溶出介质以一定的流速通过流通池，溶出介质在装置中的流动形成对制剂(颗粒)表面的流体剪切力。

一、溶出度仪

1．篮法和桨法是各国药典最常用的法定溶出方法，具有装置简单、耐用、标准化和易自动化的特点，在全球范围内被广泛使用。溶出实验室也可配置白动取样装置，可进行离线或在线检测。目前也有部分实验室配置了商品化的全自动溶出装置，可实现介质制备、介质加注、上样、取样、清洗的全自动功能，可连续自动运行。

《中国药典》收载的第三法(小杯法)可视为桨法。当年，为了解决小规格、低紫外吸收固体口服制剂的溶出度测定而产生。如今，通过含量测定方法的选择，以前的难题已经化解。因此，今后，小杯法不再会有发展，以前存在的小杯法也会逐渐被取代。

2．流池法是将供试品置于样品池中，溶出介质在泵的推动下通过样品池使药物溶出。可根据制剂特点采用不同的样品池，也可根据质量研究或质量控制的需要采用开放系统或闭合系统。流池法可以方便地更换溶出介质或调整pH值。除仪器系统比较复杂不能进行多批次的全自动操作外，该方法几乎适用于所有的固体制剂或埋植制剂。当然，管线复杂，难以清洗是其主要缺点。

3．桨碟法其基本装置与桨法一致，只是在试验中需要增加一个固定贴剂的装置—碟。该方法适用于透皮贴剂的溶出试验。

需要注意的是，《中国药典》2015年版的桨碟法收载了两种不同规格的网碟，在进行质量研究或制定药品标准时应注明采用的装置规格。

4．往复筒法采用两端装有筛网的透明中空圆筒。将样品置于圆筒中并将两端筛网紧固后，圆筒在装有介质的玻璃管中上下往复运动。通过筛网流经圆筒的介质，在药品的溶出过程中提供了液一固界面的剪切力。为模拟人体胃肠道环境，可用装有不同pH值介质的一系列玻璃管作为溶出池。该方法的优点是介质的更换可方便地实现自动化，可用于肠溶制剂或缓释固体制剂。

5．转筒法是一种进行透皮贴剂溶出度试验的装置。其装置与篮法基本相同，只是将篮换成不锈钢筒作为搅拌装置，该方法已被国外主要药典收载。介质的温度保持在32℃±0.5℃，制剂置于转筒上，释药面朝外，转筒置于距溶出杯底部25 mm±2mm处。

6．往复架法除将往复筒更换为往复架外，其他装置与往复筒法基本一致。多套样品支架除用于透皮贴剂溶出度的测定外，还适用于其他剂型。

二、国内外主要药典溶出度试验方法收载情况

目前，2015年版《中国药典》“溶出度与释放度测定法”通则与国际上主要的药典，如《美国药典》(USP),(欧洲药典》(EP)和《日本药局方》(JP)以及经PDG协调后的文本，除了收载装置的种类和对溶出结果的判定等方面有一些差异外，总体来说是基本一致的，特别是最基础的篮法、桨法等装置的参数和技术要求等基本上没有差异。

1.《中国药典》溶出度试验方法收载情况1985年，《中国药典》首次收载溶出度测定法并采用了三种装置：篮法、桨法以及与流池法原理相同的溶出装置，但未给出具体的名称，本章称之为“类流池法”。

1995年，在溶出度测定法项下增加了小杯法；并增订了释放度测定法，释放度测定用方法照溶出度测定法项下规定。

2000年，释放度测定法项下增加了桨碟法，用于透皮贴剂的释放度测定。

2015年，《中国药典》将以往附录中独立的溶出度测定法、释放度测定法合并为一个通则“溶出度与释放度测定法”；同时增加了用于透皮贴剂释放度测定的小碟以及转筒法(详见表12-1)。

表12-1《中国药典》收载的溶出度方法比较

2. 国外主要药典溶出度测定法收载情况1989年，美国药典委员会、欧洲药典秘书处(European Pharmacopoeia Secretariat，欧洲药品质量管理局的前身)以及日本药典委员会成立了药典协调组织(PDG)。该组织致力于USP、EP及JP中辅料和药典附录(通则)的协调工作。2004年6月，PDG成员签署了关于三方药典附录溶出度测定法的文件，签署的文本包括协调一致部分和未达成一致部分(按照PDG的协议，如果一方药典根据其区域的法规要求需对协调后的文本做一定的补充，拟补充的未达成一致的文本须递交给另外两方，征得同意后可列入该方药典文本中，但须注明该部分不在协调文本之列)。2006年4月起，PDG成员均开始执行协调后的溶出度测定法。

PDG组织协调前，USP, EP及JP三方药典溶出度和释放度测定法的文本差异较大(详见表12-2)。JP 14 (2001年)附录只收载溶出度测定法，EP5.0版(2005年)仅在咀嚼胶项下采用释放度测定法的表述。USP28版(2005年)将缓释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等列入释放度测定法。各药典收载方法的比较如表12-2所示。

经PDG组织协调后的文本(协调文本)只采用溶出度测定法的表述方式，该溶出度测定法适用于包括缓释制剂和肠溶制剂等在内的口服制剂。JP 15 (2006年)只收载协调后的文本，EP6.0版(2008年)中透皮贴剂、咀嚼胶及亲脂性固体制剂也采用溶出度测定法的表述。只有USP31(2008年)将透皮贴剂等的相关内容仍保留在释放度测定法项下。各药典收载方法的比较如表12-3所示。与2006年经PDG协调后各自采用的方法相比，最新版《日本药局方》(JP17),《欧洲药典》(EP8.0)和《美国药典》(USP39)收载的溶出度和释放度试验方法未作变更。

表12-2 协调前国外主要药典附录(通则)“溶出度测定法”比较

表12-3 协调后主要药典附录“溶出度/释放度测定法”方法比较

相关链接：常用制剂检测方法（二）

文章来源：《实用化学药品检验检测技术指南》

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