DPPC，即二棕榈酰磷脂酰胆碱(CAS NO.63-89-8)，是药物制剂领域应用较 为广泛的一种合成磷脂。作为活性成分，主要用于肺表面活性剂；作为辅料，可 用于脂质体或温敏脂质体，以及特殊脂微球、药物复合物等药物制剂。

1、DPPC 作为原料药

肺表面活性剂模拟肺表面活性物质，用于新生儿呼吸窘迫综合征可显著降低 新生儿死亡率。除来源于猪肺或牛肺的天然肺表面活性剂，半合成或全合成的肺 表面活性剂均需添加 DPPC 为主要活性物质。Surfactant-TA 是较早应用于临床的 半合成肺表面活性剂，为牛肺提取物中加入 DPPC，甘油三酯及棕榈酸组成；

Exosurf 是美国 Burroughs Wellcome 公司生产的全合成肺表面活性剂，组成为

DPPC:16 烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相对于提取来源，全合成的肺表面活性剂具 有纯度高、稳定性好、无菌和不会对患儿过敏等优点。目前，我国尚无合成的肺 表面活性剂注册。

2、DPPC 作为药物辅料

2.1 应用于热敏脂质体

DPPC 相转变温度为 41℃，因此是制备温敏脂质体的必需磷脂。Celsion 公 司开发的热敏脂质体 ThermoDox（阿霉素热敏溶离脂质体），膜成分中含有 90% 的 DPPC，经临床研究证实，通过联合射频消融技术，ThermoDox 可使肿瘤部位 阿霉素原药浓度提高 10 倍，从而解决了脂质体肿瘤内释药缓慢的问题，使得药 物更具肿瘤靶向性。ThemoDox 现在正在我国进行国际多中心Ⅲ临床试验研究。

2.2 应用于微泡超声造影剂

因具有较强的降低气-液表面张力的作用，DPPC 还被应用于微泡超声造影剂 的包膜材料，可使气泡不易破裂，增强稳定性。如全氟丙烷脂微球混悬液 Definity， 其包膜材料含有 DPPC 0.401mg/ml。

2.3 其他

作为一种常见合成磷脂，DPPC 还可以广泛应用于药物复合物、脂微球等特 殊载药系统。

3、我国 DPPC 的注册和申报情况

我国尚无 DPPC 原料药或辅料的批准文号。2011 年，有一个 DPPC 注射级 药用辅料进口产品的申报，受理号为 JXFL1100011，是日本精细化工的产品，美国 DMF 备案号：19820。