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雌甾酮、雌二醇、雌三醇物化性质和用途

发布时间:2017-11-23 00:00 作者:中国标准物质网 阅读量:1311

1.雌甾酮

【英文名】estrone

【别名】雌酚酮;雌酮;3-基雌M-1,3,5(10)-三烯-17-酮;雌激素酮;氧化甾酚;动情酮;卵泡素;3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-one;1,3,5-estratrien-3-ol-17-one;oestrone; folliculin;follicular hormone

【CAS登记号】[53-16-7]

【结构式】

【物化性质】为白色至乳白色结晶性粉末,无臭,无味。熔点254.5~256℃,比旋光度[a]D22+152o(c=0.995,三氯甲烷中)。几乎不溶于水,溶于乙醇氯仿、沸乙醇、丙酮、二烷、植物油,微溶于无水乙醇乙醚、碱液。

【用途】可作合成炔雌酮的中间体。雌酮是卵巢成熟卵泡(主要是泡膜细胞)和黄体分泌的一种雌激素,其作用与雌二醇相同,能促进和调节女性副性器官发育,促使女性副性征出现。雌酮的雌激素活性为雌二醇的十分之一,但比雌三醇强3倍。口服较易失活,故口服剂量约为注射剂量的五倍以上。主要用于子宫发育不全、月经失调、更年期障碍等。

【安全性】可引起恶心、呕吐、头昏等。久用可引起子宫内膜过度增生发生出血。避光密闭保存。

2.雌二醇

【英文名】estradiol

【别名】雌甾二醇;雌素二醇;雌性二醇;求偶二醇;二羟基雌激素酮;(17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;β-es-tradiol;cis-estradiol;3,17-epidihydroxy-estratriene;dihydrofollicular hormone; di-hydrofolliculin

【CAS登记号】[50-28-2]

【结构式】

【物化性质】白色或乳白结晶性无臭粉末。熔点173~179℃。比旋光度[a]D25+76o~+83o。在二烷丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。

【质量标准】原料药(中国药典2010年版)

【用途】雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素。作用与己烯雌酚相似而较强。它能促使性器官发育,并使子宫内膜增生、脱落,产生周期性月经,可抑制脑垂体前叶分泌促性腺激素与催乳素,并对抗雌激素作用。雌激素类药。用于子宫功能性出血、原发性闭经、绝经期综合征及前列腺癌等。

【安全性】可有恶心、呕吐及子宫内膜过度增生而出血等。肝、肾功能不全者慎用。贮藏遮光,密闭保存。

3.雌三醇

【英文名】estriol

【别名】雌甾屯醇;雌激素三醇;雌甾-1,3,5(10)-三烯-3β,16a,17β三醇;(16a,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,16,17-triol;1,3,5-estratriene-3β,16a,17β-triol;16a-hydroxyestradiol;follicular hormone hy-drate;oestriol;trihydroxyestrin

【CAS登记号】[50-27-1]

【结构式】

【物化性质】无臭、无味的白色结晶性粉末。熔点282℃。比旋光度[a]D25+58o±5o(0.04g/1mL二氧六环中)。密度1.27g/cm3。在吡啶中易溶,在乙醇乙醚氯仿或二烷中溶解,在水中不溶。

【质量标准】美国药典标准1995年版

【用途】雌三醇是体内雌二醇和雌酮的代谢产物,是主要存在于尿的一种天然激素。口服雌激素活性约为雌酮6倍,肌注则较弱。它对阴道和子宫颈管具有选择性作用,而对子宫实体及子宫内膜无影响。对阴道上皮角化作用比雌二醇强,能促进阴道黏膜血管新生和阴道上皮损伤愈合,同时能增强子宫颈细胞功能,使子宫颈纤维增生,从而增加宫颈部的弹性和柔软性。此外,对下丘脑和腺垂体有反馈性抑制作用,不抑制排卵,仅对黄体功能产生明显影响。

【安全性】乳腺增生、乳房肿块、再生障碍性贫血及肝病患者忌用。遮光,密闭保存。

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