北京普天同创生物科技有限公司
1.药物异构化反应
异构化包括光学异构化和几何异构化两种,光学异构化又分为外消旋化和差向异构化。
光学异构化对药物的疗效有很大影响。
维生素A长期贮存,即使在暗处或氮气中,也有部分发生顺反异构化,生成4-顺式和6-顺式两种异构体,从而使维生素A活性下降。
维生素D2对光敏感,制备时紫外线照射时间过长或成品受日光照射,均可生成超菌醇而失效。维生素D2遇酸也不稳定,如与维生素C、叶酸等酸性物质配伍时,可发生异构化,生成异骨化醇,异速m醇等无活性化合物。
四环素在pH2-6时C4上的二甲氨基易发生差向异构化,形成无效的差向四环素。
2.药物的脱梭反应
药物发生脱羧反应后,疗效降低或丧失,毒性增加。
对氨基水杨酸在酸性水溶液中,因与竣基相连的碳原子的电子密度较高,易受H+攻击而脱羧失效。
维生素C干燥不彻底时,残留局部水分,贮存中形成酸性高的局部浓溶液,可发生脱羧、脱水等反应而生成糠醛,并进一步聚合或氧化聚合而呈黄色。
3.药物的聚合反应
由同种药物的分子相互结合成大分子的反应称为聚合反应。药物发生聚合反应往往会产生沉淀或变色,影响药物正常使用及疗效。
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