从植物中寻找抗肿瘤药物，已经成为抗癌药物研究的一个重要方向。对天然药物有效成分进行结构修饰得到衍生物，从中寻找疗效更好、副作用低的抗肿瘤药。

目前，植物类抗肿瘤药物呈现逐年上升的趋势。在该类药物中，天然及半合成喜树碱类、鬼臼毒素类、长春碱类、紫杉烷类得到了广泛的应用。

1.喜树碱类药物

从喜树的树皮、种子中分离出的生物碱主要有喜树碱和羟基喜树碱。喜树碱难溶于水，具有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤（如胃癌、结肠癌、直肠癌）、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好的疗效，但对泌尿系统的毒性比较大，主要表现为尿频、尿痛和尿血等。

羟基喜树碱（HydroxcYamptothecin)是喜树碱的10-羟基衍生物，较喜树碱剂量小、毒性轻、抗瘤谱也广，对原发性肝癌、胃癌、头颈部腺源性上皮癌、白血病、直肠癌、膀胱癌等恶性肿瘤均有疗效。和喜树碱一样，羟基喜树碱同样不溶于水，临床应用比较困难。

拓扑替康是另一个半合成的水溶性喜树碱衍生物。拓扑替康的A环上引入了N，N’-二甲基氨甲基侧链，其盐酸盐有很好的水溶性。拓扑替康的抗瘤谱较广，用于转移性卵巢癌的治疗，对小细胞肺癌、直肠癌、乳腺癌和结肠癌具有很好的疗效。其副作用为血毒症、中性白细胞减少、呕吐和腹泻。

2．长春碱类药物

长春碱类抗肿瘤药是从夹竹桃科植物长春花中分离得到的具有抗癌活性的生物碱。主要有长春碱（Vinblastine）和长春新碱（Vincristine)。

长春新碱在化学结构上有一个醛基取代了长春碱中的氢原子。长春碱主要用于治疗各种实体瘤，而长春新碱主要用于治疗儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病的治疗效果显著，对恶性淋巴癌、肺癌、平滑肌肉瘤等也有一定的疗效。

长春地辛（Vindesine）为半合成的长春碱衍生物，较低剂量的作用强度为长春新碱的3倍、长春碱的10倍；在高剂量作用强度与长春新碱相等，为长春碱的3倍。抗瘤谱较广，主要用于肺癌、恶性淋巴瘤、白血病、卵巢癌和软组织肉瘤的治疗。

长春瑞滨(Vinorelbine）是半合成的长春碱衍生物，对肺癌尤其是非小细胞肺癌的疗效好，还用于乳腺癌、卵巢癌、食道癌等的治疗。长春瑞滨对神经的毒性比长春碱和长春地辛低。

3．鬼臼毒素类药物

鬼臼毒素是从喜马拉雅鬼臼和美洲鬼臼根茎中提取得到的生物碱，是一种有效的抗肿瘤成分，由于毒性强，而不能用于临床，鬼臼毒素经过结构改造得到鬼臼毒素的半合成衍生物，如依托泊昔(Etoposide）和替尼泊苷(Teniposide)。

依托泊苷在同类药物中毒性较低，是临床是常用的抗肿瘤药物之一，用于急性单核细胞型、急性粒细胞白血病、淋巴瘤、睾丸癌、卵巢癌等。替尼泊苷为中性亲脂性药物，不溶于水。临床上主要用于治疗小细胞肺癌、淋巴细胞白血病、淋巴病。其脂溶性高，可透过血脑屏障，为治疗脑瘤首选药物。

4.紫杉烷类药物

紫杉醇(Paclitaxel）是从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个有紫杉烯环的二萜类化合物。紫杉醇具有良好的抗癌活性，尤其对晚期、转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效。科学家们在浆果紫杉的新鲜叶子中提取得到紫杉醇前体10-去乙基浆果赤霉素Ⅲ，半合成了紫杉醇及其衍生物。

紫杉特尔（Taxotere）是由10-去乙酰浆果赤霉素Ⅲ进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药物。其水溶性比紫杉醇好，抗肿瘤谱更广，除肾癌、结肠癌、直肠癌以外的其它实体瘤都有效。在相当的毒性剂量下，其抗肿瘤作用比紫杉醇高一倍。