北京普天同创生物科技有限公司
N受体阻断剂包括用作降压药的N1受体阻断剂(见心血管药物章节),N2受体阻断剂作用于神经肌肉接头处的胆碱受体,常被称为神经肌肉阻断剂(NeuromuscularBlockingAgent)又称骨骼肌松弛药(SkeletalMuscularRelaxants),简称肌松药,临床上与全麻药合用,用作辅助麻醉。该类药物按作用机理分为非去极化型和去极化型神经肌肉阻断剂两类。临床上应用的肌松药多数属非去极化型,包括生物碱类及合成的神经肌肉阻断剂。
1.生物碱类
较早用作肌松药的右旋氯化筒箭毒碱(d-TubocurarineChloride)是产于南美洲防己科植物中的一种生物碱,化学结构属双-1-苄基四氢异喹啉类季铵化合物,有两个手性中心,肌松作用强、时间长,但有使心律减慢,血压下降及麻痹呼吸肌等副作用,现已少用。
2.非去极化型的合成肌松药
按化学结构可分为对称的-1-苄基四氢异喹啉类和甾类。对称-1-苄基四氢异喹啉类合成肌松药用于临床的有苯磺阿曲库铰(AtracuriumBesylate),其肌松作用强,起效快((1-2min),维持时间短,对心血管系统无影响,是比较安全的肌松药。
甾类合成肌松药最早用于临床的是泮库溴铵(PancuroniumBromide),其肌松作用强,起效快(4-6min),持续久(120-180min),治疗剂量时对心血管系统影响较小,现已作为大手术辅助药的首选药物。随后街类合成肌松药陆续有新药问世,如维库溴铵(VecuroniumBromide)、哌库溴铵(PipecuroniumBromide)和罗库溴铵(RocuroniumBromide)等。
3.去极化型神经肌肉阻断剂
由于此类药物过量时不能用溴新斯的明解救,妨碍了其临床应用。但氯化琥珀胆碱例外,由于起效快,且易被胆碱酯酶水解失活,故作用时间短,易于控制,尚在临床应用。
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