肾上腺素能受体拮抗剂（AdrenoceptorAntagonists）能通过阻断肾上腺素能神经递质或外源性肾上腺素受体激动剂与肾上腺素受体的相互作用，产生与肾上腺素能神经递质作用相反的生物活性。根据肾上腺素能拮抗剂对α和β受体选择性的不同，可分为α肾上腺素能拮抗剂（α受体阻断剂）和β肾上腺素能拮抗剂（β受体阻断剂）。

一、a受体拮抗剂

a受体拮抗剂又可分为两类：短效的竞争性α受体拮抗剂和长效的非竞争性a受体拮抗剂。短效类主要有酚妥拉明（Phentolamine）和妥拉唑啉(Tolazoline)，而长效类主要有酚苄明（Phenoxybenzamine)。在临床上这类药物主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。

二、β受体拮抗剂

β受体拮抗剂临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等。根据β受体拮抗剂对不同亚型受体的亲和力不同，可分为非选择性β受体拮抗剂、β1受体拮抗剂和具有α1受体拮抗活性的β受体拮抗剂。β受体拮抗剂按化学结构可分为苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类两种类型。

1．苯乙醇胺类

苯乙醇胺类主要有索他洛尔（Sotalol)、拉贝洛尔（Labetalol)。其中拉贝洛尔临床上多用于治疗重症高血压。是具有α1受体拮抗活性的β受体阻断剂。比单纯的R受体拮抗剂更优越，因为它的。受体阻断作用有效地产生血管舒张作用；它的β受体阻断作用有效地阻止血管舒张伴随的心博过速。索他洛尔是异丙肾上腺素苯环4位被甲基磺酰氨基取代的类似物，可作为K＋通道阻滞剂，具抗心律失常作用。

2．芳氧丙醇胺类

临床常用的属于芳氧丙醇胺类的β受体拮抗剂有：普萘洛尔（Propranolol)、美托洛尔(Metoprolol)、阿替洛尔（Atenolol)、比索洛尔（Bisoprolol）等。β受体阻断剂是在对异丙肾上腺素进行结构改造时发现的，芳氧丙醇胺类β体阻断剂结构上的特点为在芳环与侧链碳原子之间插入一OCH2一。β受体阻断作用强于苯乙醇胺类。