肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要神经递质，为最早发现的肾上腺素能激动剂。进一步研究发现，交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素。去甲肾上腺素在酶的作用下，转变为肾上腺素。以后又发现了多巴胺，多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。三者都是内源性物质，对传出神经系统的功能起着重要的作用。

对其构效关系的研究，认识到苯乙胺结构是本类药物的基本结构。通过对苯环上取代基、侧链氨基上取代基的改变，发展了多种用于临床的肾上腺素能受体激动剂，如下。

去氧肾上腺素(Phenylephrine)，a受体激动剂，作用弱于肾上腺素，主要用于升高血压，治疗休克。

异丙肾上腺素(Isoprenaline)，β肾上腺素能受体激动剂。有舒张支气管作用和增强心肌收缩力，临床用于支气管哮喘和抗休克等。

克仑特罗(Clenbuterol)，β2受体激动剂，主要用于支气管哮喘。

多巴酚丁胺(Dobutamine)，β1肾上腺素受体激动药，有轻微的α受体作用，能增强心肌收缩力，增加心血排出量，较少引起心动过速，对血压的影响小。

氯丙那林(Clorprenaline)β2受体激动剂，主要用于支气管哮喘。

特布他林(Terbutaline)，β2受体激动剂，主要用于支气管哮喘。