局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。应用局部麻醉药后，可使病人在意识完全清醒而局部无痛觉的情况下进行手术。

最早的局麻药是1859年从南美古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因（Co-caine，古柯碱）。由于其水溶液不稳定、毒性较强，有成瘾性等缺点，使应用受到限制，因此开始改造其结构，以寻找更好的局部麻醉药。

经过对可卡因结构的剖析和逐步简化，发现去除N-甲基、甲氧羰基以及打开四氢吡咯环，仍保留局部麻醉作用。由此说明苯甲酸醋在可卡因的局部麻醉作用中占重要地位。于是开始集中研究苯甲酸酯类衍生物。1890年合成了局麻药苯佐卡因，但其溶解度小，不能制成注射剂，而制成盐酸盐则酸性太强，也不宜注射应用。引入脂胺基并成盐，终于在1904年合成了盐酸普鲁卡因，其作用优良，无可卡因的不良反应，临床应用至今。

普鲁卡因的发现，开创了简化天然活性成分结构是寻找新药的一条途径。对苯甲酸酯结构的研究中，发展了其他类局部麻醉药。根据化学结构类型，可将局部麻醉药分为对氨基苯甲酸在覅类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及氨基甲酸酯等。

【知识链接】可卡因的毒性及危害

可卡因是一种无味、白色薄片状的结晶固体，是最强的天然中枢兴奋剂，对中枢神经系统有高度毒性，可刺激大脑皮层，产生兴奋感及视、听、触等幻觉；服用后极短时间即可成瘾，并伴以失眠、食欲不振、恶心及消化系统紊乱等症状；精神逐渐衰退，可导致偏执呼吸衰竭而死亡。据测试，一剂70mg的纯可卡因，可以使体重70kg的人当场丧命，其毒性作用不愧为“毒品之王”的称呼。1914年，可卡因与吗啡、海洛因一起作为毒品受到管制。