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3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药

发布时间:2016-01-14 00:00 作者:中国标准物质网 阅读量:2680

在5-吡唑酮的吡唑烷环上引入一个酮基可形成3,5-吡唑烷二酮,3,5-吡唑烷二酮类药物相对5-吡唑酮类药物而言,由于结构中具有两个羰基,酸性增强的同时抗炎作用明显增高。

1949年,瑞士科学家合成了具有吡唑烷二酮结构的药物保泰松,其抗炎作用较强但解热镇痛作用较弱,在当时被视为治疗关节炎的一大突破,缺点是长期用药会对肝、肾及造血系统有不良影响,应用日益减少。1961年发现其代谢物轻布宗和γ-酮保泰松,其消炎抗风湿作用比保泰松弱,但具有很强的排除尿酸作用,所以用于治疗痛风及风湿性关节炎。

化学名为4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮,又名羟基保泰松。

本品为保泰松的体内活性代谢产物。为白色结晶性粉末,无臭、味苦,易溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液,易溶于乙醇、丙酮,溶于三氯甲烷、乙醚,几乎不溶于水。

本品在酸性溶液中水解后重排,与亚硝酸钠试液作用,生成重氮盐

本品具有消炎抗风湿作用,且毒副作用较小,临床用于治疗痛风、类风湿性关节炎及强直性脊椎炎。

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