配体（ligand）是生物体内能特异结合并激活受体的小分子化合物或多肽，也称为第一信使，包括激素、神经递质、细胞因子、淋巴因子、生长因子和化学诱导剂等物质。按其来源和化学性质不同可分为胺类信使、肽类激素、生长因子和脂肪酸衍生物等。按其特点和作用机制，第一信使主要包括以下几类：

1.1激素

激素通常由远离靶器官的内分泌细胞分泌，随血液循环运输到生物体各部位而发挥作用。一旦进入血液循环，它们被大量稀释或被相应的酶降解。在循环中，它们大多与特异的结合蛋白形成复合物。靶细胞周围的激素浓度十分低，所以细胞的受体必须对激素有很高的亲和力。尽管一个靶细胞可以在几毫秒之内与激素相结合，但总的反应时间跨度在几秒到几小时不等。按激素的化学组成可分为含氮激素、类固醇激素和脂肪酸衍生物等。其中含氮激素包括胺类激素（如肾上腺素、甲状腺素）、肽类激素（几种促激素的释放因子，即调节肽）和蛋白质激素（如胰岛素）等；类固醇激素包括性激素（如雌二醇、睾酮）、糖皮质激素（皮质醇）和盐皮质激素（醛固酮）。大多数含氮激素是水溶性的，它们不能穿过靶细胞的脂质双分子层，只能通过与靶细胞表面相应的受体结合，经过信号转导，在细胞内产生第二信使或直接激活蛋白激酶和蛋白磷酸酶等酶的活性，引起细胞的应答反应。而类固醇激素和甲状腺素是脂溶性激素，可以穿过细胞膜与细胞内受体形成复合物，进入细胞核启动mRNA的转录，发挥其生理功能。不同的含氮激素在分子量上差异很大，从几个氨基酸到完整的蛋白质不等。例如，促甲状腺激素释放激素(TRH）只由三个氨基酸残基组成，而卵泡刺激素（FSH）和促甲状腺激素（TSH）都是异二聚体蛋白，含有大约200个氨基酸残基。

1．2生长因子

尽管一百多年前就有关于生物组织可以在体外存活的报道，但直到20世纪50年代分离细胞的常规培养技术才开始建立。哺乳动物分离细胞的存活与否取决于培养基的成分。传统的培养基是含有营养成分和维生素的盐溶液。其中一个重要的成分是动物血清，比如胎牛血清。没有血清，多数培养细胞的DNA将无法复制，从而不能增殖。自然界中最好的诱导细胞分裂的刺激物存在于自然凝血的动物血清中。后来，人们分离出了一个具有促进有丝分裂特性的多肤，分子量约为30kD，由血小板释放，被称为血小板源性生长因子（PDGF)。 PDGF是生长因子信使的一种，生长因子家族由40多个成员组成，分子量从5. 7kD（胰岛素）、6kD（表皮生长因子）到78kD（转铁蛋白）不等。细胞通过其表面的受体与生长因子结合，诱发多种生物学效应。除了促进或抑制生长，生长因子也能启动细胞凋亡、分化和基因表达。与激素不同，生长因子的作用可持续数天，但其作用范围较小，仅影响邻近细胞的生长与功能。

1.3细胞因子

人们在发现生长因子的同时，还发现了几种与免疫细胞相互作用的细胞外信号蛋白。由于它们可激活或调节免疫细胞的增殖，所以起初被称为“免疫细胞因子”。后来，人们发现它们也可作用于免疫或炎症系统的其他细胞，又被简化称为“细胞因子”。由于生长因子和细胞因子功能多样，所以很难明确界定二者的区别。细胞因子包括上面提到的生长因子，还有干扰素（IFN )、肿瘤坏死因子a (TNFa)、自介素(IL)和粒一巨噬细胞集落刺激因子（GM - CSF）等。化学趋化因子也属于细胞因子，通过趋化炎症细胞引起局部炎症反应。

1.4血管活性物质

组织的生理损伤或由炎症反应引起的损伤可进一步产生炎症反应。这是机体的一种防御机制，特异细胞（多为白细胞）聚集在炎症部位，以相同的方式移动，隔离或减轻损伤。这一过程相当复杂，包括细胞和众多细胞外信使的相互作用。这些细胞外信使中有诱发炎症反应的前炎症介质和减轻炎症的抗炎症介质。为使白细胞在局部的聚集达到一定的浓度，局部区域血管扩张使其通透性增加。使血管扩张的物质包括组胺（由肥大细胞和嗜碱粒细胞释放）、5一羟色胺（5一HT，血小板释放）和前炎症介质（如缓激肽）。

二十碳物质是另一类血管活性物质，多由不饱和脂肪酸——花生四烯酸衍生而成。由于花生四烯酸和它的衍生物含有二十个碳原子，所以称为二十碳物质。二十碳物质包括前列腺素、血栓素和白三烯等。它们作为有力的旁分泌或自分泌物质，在短距离发挥作用，调控细胞的许多病理生理功能。在炎症反应中，二十碳物质可引起血浆渗出、皮肤发红或疼痛。阿司匹林由于能抑制此通路中前列腺素的生成而具有抗炎和减轻疼痛的作用。

1.5神经递质和神经肽

神经递质也是一种第一信使，但其在化学突触处的释放与结合，迥然不同于内分泌信号。神经递质包括胆碱类的乙酰胆碱、氨基酸类的γ一氨基丁酸和γ一甘氨酸等，以及单胺类的去甲肾上腺素、多巴胺和5一羟色胺等。在突触前细胞，含有神经递质的囊泡在局部释放少量神经递质。单个神经元只容纳很少量的神经递质，这种构成保证了相对少的囊泡通过胞外分泌释放，在突触间隙的递质可以快速有效的聚集，经突触间隙扩散并和突触后细胞上的受体结合。从宏观上讲，递质的扩散是相当慢的，但是由于突触前后细胞的距离很短（小于0. 1 μm )，保证了递质在神经细胞之间，以及神经肌肉接头处的快速聚集。在中枢神经系统中，谷氨酸是主要的兴奋性神经递质，γ一氨基丁酸和γ一甘氨酸是主要的抑制性神经递质。乙酰胆碱（ACh )是一种在神经肌肉接头处起重要作用的兴奋性神经递质。递质起兴奋性还是抑制性作用，取决于神经递质受体所调节的离子通道的性质。